化合物NVP-BHG712 T6348

Product Introduction
Bioactivity


英文名: NVP-BHG712

描述: NVP-BHG712 是一种特异性的 EphB4 抑制剂，ED50=25 nM，可区分 VEGFR 和 EphB4 抑制。它还显示对 c-Raf (IC50:0.395 μM)、c-Src (IC50:1.266 μM) 和 c-Abl (IC50:1.667 μM) 的活性。

体外活性: 在生长因子诱导的血管生成模型中,NVP-BHG712（3 mg/kg,p.o）通过抑制EphB4正向信号传导显著抑制VEGF刺激的组织形成和血管化.此外,NVP-BHG712（10 mg/kg/kg,口服）有效地逆转VEGF增强的组织形成和血管生长.NVP-BHG712（3 mg/kg,口服）在小鼠血浆以及肺和肝组织中以大约10 μM的浓度持续暴露长达8小时,因此导致对EphB4激酶活性的长效抑制.

体内活性: NVP-BHG712剂量依赖性抑制稳定转染的A375黑色素瘤细胞中RTK自磷酸化,作用于EphB4和VEGFR2时,EC50分别为25 nM和 4.2 μM。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 24.7 mg/mL(40 mM)


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