巴佛洛霉素A1 T6740

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Bafilomycin A1

描述: Bafilomycin A1 属于大环内酯类抗生素，是一种 V-ATPase (IC50=0.44 nM)，具有特异性和可逆性。Bafilomycin A1 是自噬晚期阶段抑制剂，阻断自噬体与溶酶体的融合。Bafilomycin A1 也诱导凋亡。

体外活性: 方法：人胰腺癌细胞 Capan-1 用 Bafilomycin A1 (1-100 nM) 处理 72 h，使用 MTT 方法检测细胞生长抑制情况。结果：Bafilomycin A1 剂量依赖抑制 Capan-1 细胞生长，IC50 为 5 nM。[1]方法：人骨肉瘤细胞 MG63 用 Bafilomycin A1 (1 μmol/L) 处理 6-24 h，使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。结果：Bafilomycin A1 诱导细胞凋亡相关蛋白 p53 和 Beclin 1 水平显著增加，诱导自噬相关蛋白 p62 和 LC3-I 的表达水平显著降低，而 LC3-II 的水平升高。[2]方法：人肝癌细胞 BEL7402 和 HepG2 用 Bafilomycin A1 (5  nM) 孵育 24 h，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞周期情况。结果：Bafilomycin A1 增加了 BEL7402 和 HepG2 细胞在细胞周期 G1 期的百分比，同时 G2/M 期的细胞减少，表明 G1 期停滞。[3]

体内活性: 方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Bafilomycin A1 (0.1-1 mg/kg) 腹腔注射给携带人急性淋巴性白血病肿瘤 B-ALL 的 NOD-SCID 小鼠，每天一次，持续三天。结果：Bafilomycin A1 通过靶向白血病细胞延长异种移植物小鼠的生存期并改善其病理学。[4]方法：为研究自噬在慢性伤口愈合中的作用，将 Bafilomycin A1 (1 mg/kg) 单次腹腔注射给糖尿病 db/db 小鼠。结果：Bafilomycin A1 治疗显著加速了 db/db 小鼠的伤口愈合，并发挥了良好的愈合效果。Bafilomycin A1 可能通过促进细胞增殖、胶原生成和调节炎症平衡来加速糖尿病慢性难治性伤口的愈合。[5]

存储条件: store at low temperature,keep away from direct sunlightPowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 99 mg/mL(158.95 mM)
H2O : 0.1 mg/mL (0.16 mM)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途