化合物GSK215 T67843

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GSK215

描述: GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。

体外活性: GSK215 induced degradation is proteasome and ubiquitin dependent. GSK215 (0.1-1000 nM; 2 h) effectively increases the FAK degradation by >90% and determines a DC50 of 1.3 nM in A549 cells[1]. GSK215 (100 nM, 48 h) inhibits migration, invasion and collagen deposition in A549 cells. GSK215 (above 100 nM, 6h) reduces primarily kinases CDK7, RPS6KA3, MET and GAK[1].

体内活性: GSK215（8 mg/kg；i.h.；一次性）降解FAK，并展示出最大浓度（Cmax）为526 ng/mL以及最大时间（tmax）为0.33小时的特性[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 225.0 mg/mL (228.4 mM )


关键字: GSK215 | GSK 215 | GSK-215

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