普拉克索盐酸盐水合物 T6951

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Pramipexole dihydrochloride hydrate

描述: Pramipexole dihydrochloride hydrate (Mirapex) 是选择性的，具有血脑屏障 (BBB) 渗透性的 D2 型多巴胺受体激动剂，对 D2 型受体、D2、D3、D4亚型受体的 Ki 分别为 2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM、1.3 nM，可用于研究帕金森综合症和腿多动综合征。

体外活性: 皮下注射0.001 mg/kg Pramipexole降低小鼠探索运动活性.

体内活性: Pramipexole（4-100 mM）显著减弱DA-或L-DOPA诱导的细胞毒性和细胞凋亡,这种作用没有被D3受体拮抗剂U-99194 A或D2受体拮抗剂raclopride所抑制。Pramipexole还以剂量依赖的方式保护MES23.5细胞免受过氧化氢诱导的细胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成。Pramipexole对缺氧缺血和甲基苯丙胺模型中的黑质多巴胺神经元具有神经保护作用。当与SH-SY5Y细胞一起温育并灌注入大鼠纹状体时,Pramipexole减少methylpyridinium ion (MPP+) 产生的氧自由基的水平。Pramipexole也浓度依赖性抑制由钙,磷酸盐或MPP+诱导的线粒体转运孔开放。Pramipexole剂量依赖性降低多巴胺代谢物的水平,而纹状体多巴胺水平保持不变。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 3.46 mg/mL (11.45 mM)
H2O : 55 mg/mL (182 mM)
Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)


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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途