化合物PCSK9-IN-10 T72025

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PCSK9-IN-10

描述: PCSK9-IN-10 是一种有效的，具有口服活性的PCSK9抑制剂，IC50值为 6.4 µM。PCSK9-IN-10 增加LDLR 蛋白的表达并降低 PCSK9 的表达。PCSK9-IN-10 可减缓动脉粥样硬化进展。PCSK9-IN-10 具有研究高脂血症的潜力。

体外活性: PCSK9-IN-10 (0, 2.5, 5, 12.5, 25 µM；24小时) 显著降低了PCSK9蛋白的表达，并以剂量依赖的方式提高了LDL受体(LDLR)的表达。[1]

体内活性: PCSK9-IN-10（30 mg/kg；口服；每日一次，持续8周）在ApoE KO小鼠中降低总胆固醇（TC）水平并减小动脉粥样硬化斑块的大小。[1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 225.0 mg/mL (602.6 mM)


关键字: PCSK9IN10 | PCSK9-IN-10

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途