化合物 PI3K/mTOR Inhibitor-12 T72374

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PI3K/mTOR Inhibitor-12

描述: PI3K/mTOR Inhibitor-12为口服有效且选择性的PI3K/mTOR抑制剂，对PI3Kα和mTOR的IC50分别为0.06 nM及3.12 nM，表现出抗肿瘤活性且肝毒性较低。

体外活性: PI3K/mTOR抑制剂-12（化合物48；72小时）对PC-3、HT-29、HCT116、LOVO和HUVEC细胞的生长抑制作用显示IC50值分别为0.07、0.09、0.54、0.54和0.68 μM [1]。在HCT116和HT-29细胞中，PI3K/mTOR抑制剂-12（0.25-1 μM；12-48小时）能够抑制PI3K和mTOR的细胞内激活 [1]。

体内活性: PI3K/mTOR Inhibitor-12（化合物48；20 mg/kg；口服；每日一次，连续14天）能够抑制雌性BALB/c裸鼠HCT116异种移植瘤的生长[1]。在雄性SD大鼠中，PI3K/mTOR Inhibitor-12（剂量分别为1和5 mg/kg；静脉和口服给药）展现出快速的血浆清除率（1428 mL/h/kg）和短的半衰期（T 1/2为2.33小时），且AUC 0-∞为1356 h*ng/mL [1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途