VEGFR-3抑制剂1 T72924

Product Introduction
Bioactivity


英文名: VEGFR-3-IN-1

描述: VEGFR-3-IN-1 是一种新型有效且具有选择性的 VEGFR3 抑制剂，其 IC50 为 110.4 nM。VEGFR-3-IN-1 具有抗肿瘤活性，可使 VEGFR3 信号通路失活，可抑制 VEGF-C 诱导人真皮淋巴管内皮细胞 (HDLEC)、MDA-MB-231 和 MDA-MB-436 细胞的增殖和迁移，并且能有效抑制乳腺癌的生长。

体外活性: VEGFR-3-IN-1（100 nM；48小时）对MDA-MB-231和MDA-MB-436细胞展示出显著增强的抗增殖效能，其IC50值分别为2.22和3.50μM。[1] VEGFR-3-IN-1显著以剂量依赖的方式抑制VEGFR3及其下游蛋白的磷酸化。[1]

体内活性: VEGFR-3-IN-1 (50, 25 mg/kg; p.o.; once; Nude mice), with a growth inhibition rate of 61.9%, achieves the most potent inhibition of tumor volume in mice.[1]VEGFR-3-IN-1 (10 mg/kg; p.o.) treatment results in the following values: Cmax of 420 ng/mL, AUC0-t of 9219 ng h/mL, AUC0-∞ of 12304 ng h/mL, and t1/2 of 16 hours.[1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 5 mg/mL (8.12 mM)


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