化合物 MAO-B-IN-21 T74860

Product Introduction
Bioactivity


英文名: MAO-B-IN-21

描述: MAO-B-IN-21是一种有效的MAO-B抑制剂，该化合物表现出抗氧化和抗Aβ聚集的活性。该化合物还可螯合金属离子，抗神经炎症（如NO、TNF-α），具有神经保护作用，并可穿透BBB。在Aβ1-42诱导的阿尔茨海默病小鼠模型中，MAO-B-IN-21显著改善了记忆与认知功能。

体外活性: MAO-B-IN-21 (37.5 μM 甲醇溶液) 通过其金属螯合作用和/或抗氧化特性，有效抑制由Cu2+催化的抗坏血酸氧还原系统中ROS的生成，具有捕获自由基的能力[1]。同时，在25 μM浓度、24小时、37℃的条件下，MAO-B-IN-21能够阻碍自催化的Aβ1-42聚集，并分解已形成的Aβ1-42纤维[1]。此外，2.5-25 μM的MAO-B-IN-21在24小时内抑制了LPS激活的BV-2小胶质细胞产生ROS[1]。

体内活性: MAO-B-IN-21（30 mg/kg；ig；单次剂量）在Balb/C小鼠体内可顺利穿越血脑屏障[1]。以8 mg/kg和32 mg/kg剂量ig给药（单剂量）能显著缩短逃逸潜伏期（ELT）并降低Aβ1-42水平，暗示其能改善Aβ诱导的AD小鼠模型中的学习记忆功能[1]。药代动力学分析显示，Balb/C小鼠Plasma的T 1/2、T max、C max、AUC 0-t分别为1.15h、0.5h、1539ng/mL、2941ng·h/mL，而Brain的对应数据为2.07h、1.0h、922.7ng/g、2032.5ng·h/g，显示Brain/Plasma的AUC比值为0.69[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途