化合物 Anticancer agent 81 T74940

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Anticancer agent 81

描述: Anticanceragent 81（Compound 37b3）是用于诱导肿瘤细胞发生周期阻滞和凋亡（apoptosis）的化合物。当Anticanceragent 81作为有效载荷与Trastuzumab结合时，可生成抗体药物偶联物（ADC）T-PBA，此ADC保留了Trastuzumab的靶向特性和内化功能。

体外活性: 抗癌剂81（化合物37b3）(72小时) 对SKOV3、MDA-MB-231及NCI-N87细胞显示出细胞毒性[1]。抗癌剂81（0-5 μM）诱导DNA链间交联[1]。抗癌剂81（0-3 nM；24小时）使SKOV3细胞周期在S期停滞[1]。抗癌剂81（0-3 nM；48小时）诱导SKOV3细胞发生凋亡[1]。抗癌剂81（25 nM；12小时）进入SKOV3细胞和MDA-MB-231细胞后作用于细胞核中的DNA[1]。抗癌剂81通过交联DNA激活DDR信号通路，随后引发半胱天蛋白酶级联和PARP的激活，最终导致细胞周期停滞和凋亡[1]。抗癌剂81与DNA序列形成共价结合，并作用于DNA的主沟[1]。

体内活性: T-PBA（1-10 mg/kg；静脉注射；每三天一次，共四次）能够在小鼠的两个Her2阳性异种移植模型中显著延缓肿瘤生长，且无明显毒性和副作用，其效果优于Trastuzumab [1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途