化合物 STING-IN-5 T75011

Product Introduction
Bioactivity


英文名: STING-IN-5

描述: STING-IN-5为有效STING抑制剂，IC50达1.15 μM，能在巨噬细胞内抑制LSP诱导之NO合成，从而抑制炎症反应，主用于抗炎疾病与败血症研究。

体外活性: STING-IN-5（化合物30）（40 μM；24小时）对RAW264.7细胞的活力无显著影响[1]。在2.5 μM和5 μM浓度下，STING-IN-5（2小时处理）能显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞中的NO生成，其抑制率分别达到69.28 ± 2.36%和78.66 ± 2.73%，伴有IC50值为1.15 ± 0.15 μM[1]。此外，0.5-2 μM STING-IN-5（2小时处理）能够有效抑制STING以及下游的TBK1/IRF3/NF-κB信号通路的激活[1]。

体内活性: STING-IN-5（1.25-5 mg/kg；灌胃；每日一次，连续三天）在脓毒症小鼠中表现出对急性肝损伤的显著保护效果[1]。STING-IN-5在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数如下[1]：Tmax (h)、Cmax (ng/mL)、AUC 0-t (ng/mL·h)、AUC 0-∞ (ng/mL·h)、T 1/2 (h)、MRT 0-t (h) 以及 MRT 0-∞ (h) 分别为 1、66.52、81.08、135.7、1.11、0.99 和 2.02。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途