化合物 GBT1118 T78075

Product Introduction
Bioactivity


英文名: GBT1118

描述: GBT1118是一种有效的口服血红蛋白氧亲和力变构调节剂，可增强对严重缺氧的耐受性。

体外活性: GBT1118通过与血红蛋白α链N端缬氨酸形成亚胺中间体，共价且可逆地结合，从而构象地提升了细胞内血红蛋白对O2的亲和力[1]。在样本血红蛋白浓度的25%情况下，GBT1118能够有效防止红细胞在严重缺氧状态下遭受损害[2]。

体内活性: GBT1118（70或140 mg/kg；口服；一次）可提高小鼠对5%氧气缺氧环境的耐受性，增强缺氧状态下氧气的输送能力，维持MAP、HR、血流和有氧代谢，增加肺部氧合载量，从而在缺氧状态下提高氧气供应，减少了重要组织的缺氧情况，并降低乳酸水平 [1]。对于模型为C57Bl/6小鼠的急性缺氧模型，在单次口服GBT1118后观察到上述结果。在给予雄性C57Bl/6小鼠10 mg/kg静脉推注（IV）或100 mg/kg经口（PO）GBT1118后的药代动力学分析显示，GBT1118在小鼠体内具有良好的药代动力学参数。相关参数包括血液和血浆中的T 1/2、AUC 0-∞、V ss、CL s以及血液/血浆比值，具体数值如上所述 [1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途