化合物 Ilaprazole sodium hydrate T78218

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Ilaprazole sodium hydrate

描述: Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate是一种具有口服活性的质子泵抑制剂，可以量依赖性地不可逆抑制H+/K+-ATPase，并在兔壁细胞制剂中展示出IC50为6μM的效力。该化合物主要用于胃溃疡的研究，并已证实是一种有效的T细胞起源蛋白激酶(TOPK)抑制剂。

体外活性: 在组胺激活的壁细胞中，Ilaprazole (IY-81149) sodium hydrate 对14C-aminopyrine的积累表现出IC50为9 nM [1]。

体内活性: Ilaprazole sodium hydrate (3-30 mg/kg；i.d.) 在剂量依赖的方式中显著抑制胃酸分泌并提高麻醉大鼠胃部pH值；组胺输注则能降低其pH值。静脉注射下，Ilaprazole sodium hydrate与Omeprazole的ED50分别为1.2 mg/kg和1.4 mg/kg；i.d.给药时分别为3.9 mg/kg和4.1 mg/kg。Ilaprazole sodium hydrate有效降低五肽胃泌素刺激的胃分泌，ED50为2.1 mg/kg，相较于Omeprazole的3.5 mg/kg。此外，Ilaprazole sodium hydrate在瘘管大鼠胃酸分泌方面展现出强效抑制作用，十二指肠内给药时其ED50为0.43 mg/kg，而Omeprazole为0.68 mg/kg。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

关键字: IY-81149 sodium Hydrate | Ilaprazole sodium Hydrate

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途