化合物 Dihydro-5-azacytidine acetate T78565

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Dihydro-5-azacytidine acetate

描述: Dihydro-5-azacytidine acetate (DHAC)，作为一种核苷类似物，能够参与 DNA 合成并抑制 DNA 甲基化 (DNA methylation)，从而展现出抗肿瘤活性。

体外活性: 甲基化研究表明，[3H]DHAC的 LD 10 剂量导致 L1210/0 细胞 DNA 的甲基化水平下降25.06%，而在脱氧胞苷激酶突变细胞系 L1210/dCK(-) 中下降46.32％，与各自的对照组相比较[2]。Dihydro-5-azacytidine (DHAC) 与胞苷三磷酸竞争，嵌入RNA中，从而导致核糖体降解和蛋白质合成缺陷[1]。

体内活性: 在携带肿瘤的小鼠（注射了L1210/0细胞）中，继LD 10剂量的二氢-5-脱氮胞嘧啶（DHAC；1500 mg/kg）治疗后，血浆峰值浓度达到317 μM，并呈双指数消除，其t 1/2 α为1.03小时，t 1/2 β为5小时[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途