化合物 PHD2-IN-1 T79241

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PHD2-IN-1

描述: PHD2-IN-1 为一种口服活性强效 HIF-脯氨酰羟化酶2 (PHD2) 抑制剂，具有 22.53 nM 的 IC50 值，适用于贫血病研究。

体外活性: PHD2-IN-1 (化合物22) 在0-50 μM浓度下处理12小时，可稳定HIF-α并提升促红细胞生成素(EPO)基因表达。

体内活性: PHD2-IN-1（化合物22）（10,20,50 mg/kg 口服，每日一次持续三天）在 C57BL/6 小鼠中促进红细胞生成，并通过剂量依赖性作用增加网织红细胞[1]。而对ICR小鼠，PHD2-IN-1（50,100,200 mg/kg，腹腔注射, 每日一次持续三天）均未表现出明显的毒性反应[1]。在大鼠和小鼠中，PHD2-IN-1经口服（10 mg/kg）和静脉注射（1 mg/kg）后，半衰期（T 1/2）分别为2.29小时（口服）和3.72小时（静脉注射）；1.17小时（口服）和0.33小时（静脉注射）。口服生物利用度（F%）在大鼠和小鼠中分别为33.9%和35.3%[1]。药代动力学参数如下表所示：SD大鼠和C57BL/6小鼠PHD2-IN-1（化合物22）[1]：物种、给药途径、剂量（mg/kg）、T max（h）、C max（ng/mL）、AUC 0-t（h·ng/mL）、AUC 0-∞（h·ng/mL）、T 1/2（h）、CL（mL·min^-1/kg^-1）、V Z（mL/kg）、MRT 0-∞（h）、F（%）。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

相关产品: FG-2216 | Hydroxycitric acid tripotassium hydrate | Oroxylin A | Velutin | Oltipraz | PHD-IN-1 | IOX2 | Glucosamine | Chlorogenic Acid | HIF-2α agonist 2

化合物 PHD2-IN-1 T79241信息由TargetMol中国为您提供，如您想了解更多关于化合物 PHD2-IN-1 T79241报价、型号、参数等信息，欢迎来电或留言咨询。

注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途