化合物 Antitumor agent-101 T79249

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Antitumor agent-101

描述: Antitumor agent-101是一种针对赖氨酸甲基转移酶G9a/GLP的选择性共价抑制剂，其对G9a的IC50为8.5 nM，对GLP为5.5 nM。在PANC-1异种移植模型中，Antitumor agent-101展现了其抗肿瘤活性。

体外活性: Antitumor agent-101（Compound 27）在0-5 μM浓度下，48小时处理，能够抑制PANC-1和MDA-MB-231细胞株的增殖及克隆形成[1]。同一化合物在0-10 μM浓度范围内，经0-96小时处理，浓度和时间依赖性地显著降低了这两种细胞株中H3K9me2的水平。

体内活性: 肿瘤抑制剂-101（化合物27）（2 mg/kg，腹腔注射，每周五天）通过阻断G9a/GLP甲基转移酶活性来制约PANC-1异种移植肿瘤生长[1]。此外，肿瘤抑制剂-101（2 mg/kg，腹腔注射）之C max值达316 ng/mL，平均停留时间（MRT）为0.61小时[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途