化合物IACS-13909 T9196

Product Introduction
Bioactivity


英文名: IACS-13909

描述: IACS-13909 (BBP-398) 是具有口服活性的、选择性的 SHP2变构抑制剂，其 IC50=15.7 nM，Kd=32 nM。与其他磷酸酶相比，它对 SHP2的选择性更高。它能够抑制受体酪氨酸激酶 (RTK)/MAPK 途径的信号传导，并具有抗癌作用。

体外活性: IACS-13909有效地抑制了携带多种激活型RTKs作为癌基因驱动因素的肿瘤细胞的增殖。

体内活性: 在具有EGFR依赖性及EGFR独立性抗药机制的EGFR变异型奥希替尼耐药的非小细胞肺癌(NSCLC)模型中，IACS-13909作为单药或与奥希替尼联合应用，有效抑制了体外肿瘤细胞增殖，并在体内导致了肿瘤退缩。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 9 mg/mL (23.86 mM)


关键字: antiproliferative | RTK | inhibit | IACS 13909 | SHP2 | pMEK | anticancer | Inhibitor | MAPK | BBP 398 | BBP398 | pERK | IACS-13909 | Phosphatase | IACS13909

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途