乙酯利血平 TN2252

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Syrosingopine

描述: Syrosingopine 是 MCT1和 MCT4双重抑制剂，对 MCT4 的效力高 60 倍，可防止乳酸和 H+ 流出。它是可口服抗高血压药物，联合二甲双胍具有研究癌症疾病的潜力。

体外活性: 广泛使用的抗糖尿病药物metformin的抗癌活性通过Syrosingopine得到了显著增强。将这两种药物结合使用引发的合成致死作用是协同的且特异性地针对转化细胞。这种效果与Syrosingopine作为囊泡单胺运输体抑制剂的已知角色无关。Syrosingopine在体外与糖酵解酶α-enolase结合，而γ-enolase亚型的表达与对药物组合的不响应性相关。Syrosingopine使癌细胞对metformin及其更有效的衍生物phenformin敏感，远低于每种化合物的个别毒性阈值[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 62.5 mg/mL (93.74 mM)


关键字: cancer | NAD+ | Su-3118 | MCTs | Su 3118 | synthetic lethality | inhibit | metformin | lactate | Syrosingopine | glycolysis | Su3118 | Monocarboxylate Transporter | Inhibitor

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途