根薯酮内酯B TN2256

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Taccalonolide B

描述: Taccalonolide B 是从广西裂果薯中分离得到的一种微管稳定剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 SK-OV-3 细胞的生长，IC50 为 208 nM，在体外对过表达 P-糖蛋白 (Pgp) 和多药耐药蛋白 (MRP7) 的细胞系有效。

体外活性: 通过结合使用多种光谱学方法，包括1D和2D NMR以及HR-ESI-MS，阐明了化合物的结构。Taccalonolide AJ作为Taccalonolide B的环氧化产物，通过半合成方式生成。这些taccalonolides中的五种展示了对细胞微管的稳定作用以及对癌细胞的抗增殖作用，其中Taccalonolide AJ展现出最高的活性，其IC50值为4.2 nM。这些化合物的活性范围从4.2 nM到>50 μM，这是首次提供了一个机会，用于识别对强大生物活性至关重要的特定结构基团，以及那些阻碍最佳细胞效应的基团。在机制试验中，Taccalonolides AF和AJ刺激纯化的微管蛋白聚合，这是之前没有观察到的对于Taccalonolides A和B的活性，提供了这类微管稳定剂可以直接与微管蛋白/微管相互作用的首个证据。Taccalonolides AF和AJ能够增强微管蛋白的聚合程度与紫杉醇相同，但展示了不同的动力学特性，暗示有不同的结合模式或新的结合位点的可能性。

存储条件: store at low temperaturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

关键字: inhibit | Microtubule/Tubulin | Inhibitor | Taccalonolide B

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相关库: Natural Product Library for HTS

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途