香芹醇 TN3604

Product Introduction
Bioactivity


英文名: Carveol

描述: Carveol ((-)-Carveol, mixture of isomers) 是内源性代谢产物的一种。

体外活性: (-)-Carveol 在 KCl 和 5-HT 引起的收缩中展现显著的血管松弛作用，其 EC50 值分别为 344.25 ± 8.4 和 175.82 ± 4.05 μM。研究通过在无钙介质中预先孵育血管后加入 (-)-Carveol (2000 μM)，探讨了钙通道在 (-)-Carveol 产生松弛效应中的作用，发现这种诱导的收缩被消除了。(-)-Carveol 对 HUAs 的血管松弛作用受到 tetraethylammonium (TEA) 的减弱，后者使 (-)-Carveol 的 EC50 值增加到 484.87 ± 6.55 μM。本研究揭示了 (-)-Carveol 在 HUAs 中具有依赖于钙通道和钾通道开放的血管松弛活性。

体内活性: (-)-Carveol 具有低毒性，其半数致死剂量（LD50）根据 OECD 指南编号 423 等于或大于 2500 mg/kg。在所有评估的胃溃疡诱导方法中，(-)-Carveol (25、50、100 和 200 mg/kg，p.o.) 显著减少了与各自对照组相比的溃疡病变。在幽门环扎诱导的胃溃疡实验协议中，(-)-Carveol (100 mg/kg) 显著降低了口服和十二指肠注射两种给药途径的胃分泌量（p < 0.001）。先前使用阻断剂NEM（巯基阻断剂）、L-NAME（一氧化氮合成抑制剂）、格列本脲（KATP通道阻断剂）和吲哚美辛（环氧合酶抑制剂）显著降低了(-)-Carveol的胃保护作用，这表明这些途径参与了其胃保护活性。此外，使用(-)-Carveol (100 mg/kg)治疗显著增加了胃壁黏附黏液的量（< p >0.001），也显著增加了还原型谷胱甘肽（GSH）、超氧化物歧化酶（SOD）和白细胞介素-10（IL-10）的水平，并显著减少了丙二醛（MDA）、髓过氧化物酶（MPO）、白细胞介素-1β（IL-1β）和肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的水平。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/ml (328.45 mM)


关键字: Inhibitor | Endogenous Metabolite | Carveol, mixture of isomers | Carveol | inhibit

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途