苯甲酰新异乌头碱 TN6713

Product Introduction
Bioactivity


英文名: 6-Benzoylheteratisine

描述: 6-Benzoylheteratisine (Heteratisan-14-one, 6-(benzoyloxy)-20-ethyl-8-hydroxy-1-methoxy-4-meth) 是乌头碱的拮抗剂，乌头碱是天然 Na+通道激活剂。

体外活性: 6-Benzoylheteratisine对乌头碱诱导的[Na+]i、[Ca2+]i增加及谷氨酸释放具有浓度依赖性抑制效应。IC50值分别为4.1微摩尔(Na+)、4.8微摩尔(Ca2+)和4.8微摩尔(谷氨酸释放)。使用100微摩尔6-Benzoylheteratisine在5微摩尔藜芦碱刺激后也能减少诱导的[Na+]i和[Ca2+]i，其半衰期分别为72.1秒和44.7秒。此外，100微摩尔6-Benzoylheteratisine降低了由歐巴亭诱导的Na+流入，其效果与Na+通道抑制剂河豚毒素相当，这表明6-Benzoylheteratisine通过抑制非激活状态的Na+通道。同样，100微摩尔6-Benzoylheteratisine对30毫摩尔氯化钾诱导的谷氨酸释放和[Ca2+]i增加无影响，表明电压门控性Ca2+通道未受6-Benzoylheteratisine影响。数据表明，6-Benzoylheteratisine对电压门控Na+通道具有抑制效应，而Na+和Ca2+的稳态机制及谷氨酸释放途径似乎不受该药物影响。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 25 mg/mL (50.44 mM)


关键字: Inhibitor | 6Benzoylheteratisine | Sodium Channel | inhibit | Na+ channels | 6-Benzoylheteratisine | Na channels | 6 Benzoylheteratisine

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途