3-磺基丙酸 TN7246

Product Introduction
Bioactivity


英文名: 3-Sulfopropanoic acid

描述: 3-Sulfopropanoic acid 是曲吡罗酯及其前药ALZ-801的主要代谢产物，是存在于AD患者的脑脊液（CSF）中的内源性分子，可抑制 Aβ42 寡聚体的形成。

体内活性: 3-Sulfopropanoic acid(3-SPA)是人脑中的一种内源性分子，在患有阿尔茨海默病(AD)及其他神经退行性脑疾病患者的脑脊液(CSF)中存在。从未经药物治疗、认知功能受损的64名患者（迷你精神状态检查[MMSE]评分范围15-30）和在第三阶段试验中接受tramiprosate 150 mg每日两次治疗的6名AD患者的腰椎CSF样本在第78周被分析。我们使用液相色谱-串联质谱法确认内源性3-SPA与3-SPA参考标准的结构分子身份，并用离子迁移谱-质谱结合分子动力学研究3-SPA与Aβ42单体的相互作用及其引起的构象变化。通过口服(30 mg/kg)和静脉注射(10 mg/kg)剂量的大鼠研究来描述3-SPA的药代动力学属性和大脑穿透性。在认知功能受损的无药物治疗患者的CSF中确认了3-SPA的存在（平均浓度为11.7 ± 4.3 nM）。接受tramiprosate治疗的AD患者中3-SPA的平均浓度为135 ± 51 nM。体外研究揭示了3-SPA与Aβ42单体的多重配体相互作用，阻止了Aβ42向小寡聚体的聚集。同时提出了tramiprosate和3-SPA与Aβ42分子相互作用的比较。此外，在大鼠的临床前研究中，3-SPA显示出100%的口服生物利用度和25%的大脑穿透率，表明该代谢物吸收良好并能穿越血脑屏障。[1]

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 1.79 mg/mL (11.59 mM)


关键字: 3-Sulfopropanoic acid

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途