化合物CTCE 9908 acetate TP2051L

Product Introduction
Bioactivity


英文名: CTCE 9908 acetate

描述: CTCE 9908 acetate 是 CXCR4 的拮抗剂，可抑制表达 CXCR4 的卵巢癌细胞的迁移。

体外活性: CTCE 9908 acetate抑制了卵巢癌细胞向CXCL12的迁移，在较长时间的孵育后导致CXCR4阳性细胞的细胞死亡。CTCE 9908 acetate 并未引起凋亡或细胞衰老，而是诱导了卵巢癌细胞的多核现象、G(2)-M阶段阻滞和异常有丝分裂。CTCE 9908 acetate在细胞周期的G(2)-M阶段破坏了DNA损伤检查点蛋白和纺锤体组装检查点蛋白的调节。CTCE 9908 acetate与药物紫杉醇的联合治疗显示出了加成的细胞毒性，亦涉及有丝分裂灾难。

体内活性: 在PyMT小鼠模型的CTCE 9908 acetate剂量实验中，随着CTCE 9908 acetate剂量的增加，独立使用CTCE 9908 acetate减缓了肿瘤生长速率，3.5周治疗后，50 mg/kg剂量的CTCE 9908 acetate使得原发性肿瘤生长抑制了45%（p=0.005）。此外，VEGF的表达水平也被CTCE 9908 acetate降低了42%（p=0.01）。与多西他赛结合时，CTCE 9908 acetate使肿瘤体积减少了38%（p=0.02），该效果大于单独使用多西他赛的效果。与DC101联用时，CTCE 9908 acetate表现出比单独使用DC101更强的效果，原发性肿瘤体积减少了37%（p=0.01），远处转移减少了75%（p=0.009）。无论是与多西他赛还是抗血管生成剂联用，CTCE 9908 acetate的抗肿瘤和抗转移效果均显著增强[2]。

存储条件: keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途