化合物TRV-120027 TFA TP2158

Product Introduction
Bioactivity


英文名: TRV-120027 TFA

描述: TRV-120027 TFA 是一种血管紧张素 II 介导的血管收缩抑制剂，可增加心肌细胞的收缩力。它是一种偏向 β-arrestin-1 的 AT1R 激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。 它通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌，并促进在质膜上形成由 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 组成的大分子复合物。

体外活性: 处理100 nM TRV-120027 TFA可在共转染AT1R、β-arrestin-1和TRPC3的HEK293细胞中诱导[Ca2+]i增加，而在共转染Flag-AT1R-Cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中经Pyr3预孵育显著阻断此增加[1]。此外，100 nM TRV-120027 TFA处理显著增加了共转染Flag-AT1R-cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中AT1R和TRPC3与免疫沉淀的β-arrestin-1的结合[1]。

体内活性: TRV-120027 TFA与呋塞米联合使用可降低心脏前负荷和后负荷、全身和肾脏血管阻力，并减少左心室外工作，同时增加心脏输出量和肾脏血流量[2]。

存储条件: keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 88 mg/mL (84.61 mM)


关键字: 1234510-46-3 | TRV 120027 TFA | 1234510-46-3 free base | TRV120027 TFA | TRV-120027 TFA

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