化合物TRV-120027 acetate TP2158L1

Product Introduction
Bioactivity


英文名: TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base)

描述: TRV-120027 acetate (1234510-46-3 free base) 是 1 型血管紧张素 II 受体（AT1 受体）的 β-arrestin-1 偏向激动剂，可与 ß-arrestins 结合，同时阻断 G 蛋白信号传导。

体外活性: TRV120027 TFA（100 nM）在共转染有AT1R、β-arrestin-1和TRPC3的HEK293细胞中诱导[Ca2+]i升高，而在预先用Pyr3处理的共转染有Flag-AT1R-Cherry、HA-β-arrestin-1和TRPC3-GFP的HEK293细胞中，这一效应被显著抑制。TRV120027 TFA（100 nM）显著增加了AT1R和TRPC3与共转染Flag-AT1R-cherry、TRPC3-GFP和HA-β-arrestin-1的HEK293细胞中免疫共沉淀的β-arrestin-1的关联[2]。

体内活性: TRV120027 TFA（静脉注射；0.3或1.5μg/kg每分钟；输注速率，0.5 mL/min）与furosemide联用时，可降低心脏前负荷和后负荷、全身和肾脏血管阻力及左心室外工作量，同时增加心输出量和肾脏血流量[1]。

存储条件: keep away from moisturePowder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途