化合物EX229 TQ0028

Product Introduction
Bioactivity


英文名: EX229

描述: EX229 (C991) 是一种 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂， 是苯并咪唑衍生物，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的Kd 值分别为 0.06、0.06 和 0.51 μM。

体外活性: 对肝细胞进行EX229 (991)单独处理，在0.3 μM时只能轻微增加AMPK和RAPTOR的磷酸化，而ACC的磷酸化增加明显，并在0.03 μM EX229浓度下饱和。AICAR或C13单独显著增加AMPKα的T172磷酸化，与991共孵育时，AMPKα的磷酸化呈现出适度的额外剂量依赖性增加。RAPTOR的磷酸化由AICAR或C13单独适度增加，与EX229共孵育时剂量依赖性增加。EX229还剂量依赖性（0.01和0.1 μM）抑制脂肪合成（分别为34%和63%），当与低剂量AICAR（0.03 mM）或C13（1 μM）共孵育时，此作用进一步降低。EX229处理促进ACC和RAPTOR磷酸化的剂量依赖性增加，与肝细胞中的观察相似[2]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 12 mg/mL (27.78 mM)


关键字: EX 229 | AMP-activated protein kinase | inhibit | AMPK | Inhibitor | C 991 | C-991 | EX-229 | EX229

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途