化合物MK-6892 TQ0108

Product Introduction
Bioactivity


英文名: MK-6892

描述: MK-6892 是烟酸受体GPR109A 选择性激动剂。它作用于人 GPR109A 的Ki=4 nM，EC50=16 nM。

体外活性: MK-6892 在 U2OS β-arrestin2-RrGFP 细胞中激发了 GPR109A 的强效内化。在钙离子动员测定中，MK-6892 显示出 74 nM 的 EC50 值。

体内活性: MK-6892通过口服给予具有相同C57Bl/6遗传背景的WT或烟酸(NA)受体缺失小鼠。口服100 mg/kg MK-6892后15分钟，WT或NA受体缺失小鼠的血液中MK-6892浓度分别为229 μM（约为小鼠NA受体GTPγS实验中测定的体外EC50的950倍，后者为240 nM）和148 μM（约为体外EC50的620倍）。MK-6892在WT小鼠中有效抑制血浆FFA水平，但在NA受体缺失动物中则无此效果，表明MK-6892减少FFA的作用依赖于NA受体[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 50 mg/mL (129.40 mM)


关键字: HCAR2 | PUMA-G | HM74A | HCA2 | Inhibitor | MK 6892 | GPR109A | inhibit | MK-6892 | MK6892

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