化合物PAP-1 TQ0179

Product Introduction
Bioactivity


英文名: PAP-1

描述: PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) 是口服活性的Kv1.3选择性阻滞剂 (EC50=2 nM)。它依赖性阻止 Kv1.3，并优先与通道的 C 型失活状态结合来发挥作用。

细胞实验: Cell Line: CCR7-TEM cells (anti-CD3 Ab stimulated). Concentration: 2, 10, 25, 100 nM. Incubation Time: 30 minutes [1]

动物实验: Animal Model: 9- to 11- week-old female Lewis rats. Dosage: I.P.; three times daily for 48 hours. Administration: 0.3, 1, 3 mg/kg [1]

体外活性: PAP-1以使用依赖性方式阻断Kv1.3，通过优先结合至该通道的C型失活状态来发挥作用。PAP-1对Kv1.5表现出23倍的选择性（EC50: 45 nM），并对所有其他Kv1家族通道显示出33至125倍的选择性[1, 2]。PAP-1（2-100 nM；30分钟）抑制CCR7-TEM细胞的增殖（IC50: 10 nM）[1]。

体内活性: PAP-1（0.3-3 mg/kg；i.p.；每日三次，连续48小时）可以预防Lewis大鼠的延迟型超敏反应（DTH）[1]。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 20 mg/mL (57.08 mM)
H2O : Insoluble


关键字: PAP-1 | KcsA | Potassium Channel | inhibit | PAP1 | Inhibitor | PAP 1

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途