化合物ETP-46321 TQ0229
品牌 | 厂商性质 | 产地 | 货期 |
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TargetMol | 生产商 | 美国 | 现货 |
性能特点
生化试剂,可用于动物细胞实验
规格 | CAS号 | 价格 | 操作 |
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25 mg | 1252594-99-2 | ¥5,630.00 | 询底价 |
1 mL | 1252594-99-2 | ¥1,980.00 | 询底价 |
10 mg | 1252594-99-2 | ¥2,980.00 | 询底价 |
50 mg | 1252594-99-2 | ¥7,880.00 | 询底价 |
2 mg | 1252594-99-2 | ¥1,130.00 | 询底价 |
1 mg | 1252594-99-2 | ¥787.00 | 询底价 |
100 mg | 1252594-99-2 | ¥10,600.00 | 询底价 |
5 mg | 1252594-99-2 | ¥1,880.00 | 询底价 |
Product Introduction
Bioactivity
英文名: ETP-46321
描述: ETP-46321 是 PI3Kα和PI3Kδ抑制剂,Kiapp 分别为 2.3 和 14.2 nM。
动物实验: BALB/C mice are treated daily with ETP-46321 (50 mg/kg, p.o.) for three weeks. Tumor volumes of four mice in each treatment group are measured and compared to the starting volume at the beginning of the treatment.
体外活性: ETP-46321已经经过特性分析,显示出对PI3K α和δ的强效抑制作用,并且与mTOR及288种代表性激酶相比具有高度选择性。ETP-46321还针对在人类癌症中检测到的三种p110α突变酶(E542K、E545K和H1047R)进行了测试,与野生型蛋白相比,对这些突变体的抑制作用同样有效(对PI3Kα-H1047R、PI3Kα-E545K和PI3Kα-E542K的Kiapp分别为2.33、1.77和1.89 nM)。ETP-46321还能抑制U2OS细胞系中AKT的磷酸化(IC50:8.3 nM)。
体内活性: ETP-46321因其在BALB-C小鼠中展现出的良好药代动力学特性、低体内清除率(0.6 L/h/Kg)及高口服生物利用度(90%),被选用于活体研究。在携带K-RasG12V致癌突变的肺瘤小鼠模型的初步体内评估中,ETP-46321展示出显著的肿瘤生长抑制作用,证明了其优良的药代动力学特性。
存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
溶解度: DMSO : 30 mg/mL (63.35 mM)
关键字: Inhibitor | Phosphoinositide 3-kinase | inhibit | ETP 46321 | ETP46321 | ETP-46321 | PI3K
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