化合物AC710 TQ0235

Product Introduction
Bioactivity


英文名: AC710

描述: AC710是一种 PDGFR 抑制剂，能够作用于 FLT3 (Kd:0.6)，CSF1R (Kd:1.57)，KIT (Kd:1)，PDGFRα (Kd:1.3) 和 PDGFRβ (Kd:1.0)。

动物实验: The antitumor efficacy of AC710 is assessed in a subcutaneous flank-tumor xenograft model in athymic nude mice using the MV4-11cell line. AC710 is dosed at 0.3, 3, and 30 mg/kg for 2 weeks. Tumor growth and body weight are monitored.

体内活性: 在0.3 mg/kg的AC710剂量下，肿瘤生长会暂时受到抑制，但之后很快恢复增长。当AC710剂量增加到3 mg/kg和30 mg/kg时，肿瘤会完全退化，并且在停止给药后，肿瘤体积仍长时间保持抑制状态。在所有剂量的AC710处理中，未观察到动物体重减轻。AC710在小鼠胶原诱导性关节炎(CIA)模型中展现了剂量依赖性的显著疗效，即在最低3 mg/kg剂量下连续15天（第0天至第14天）给药，就能显著影响疾病进程。在10 mg/kg和30 mg/kg剂量下，AC710在减少关节肿胀和炎症方面显示出等同或略好于安全剂量下给予的地塞米松的效果。

存储条件: Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度: DMSO : 15 mg/mL (26.66 mM)


关键字: Fms like tyrosine kinase 3 | Cluster of differentiation antigen 135 | CD117 | Platelet-derived growth factor receptor | PDGFR | CD135 | Inhibitor | AC 710 | AC-710 | c-Kit | AC710 | FLT3 | SCFR | inhibit

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注：该产品未在中华人民共和国食品药品监督管理部门申请医疗器械注册和备案，不可用于临床诊断或治疗等相关用途